H016新药项目简介

1、新药名称：司他夫定片/胶囊

2、注册分类：化学药4类

3、目前研究阶段：已完成生物利用度试验，待报生产

4、适应症：抗病毒药，与其他抗病毒药物联用，用于治疗1型HIV感染

5、产品主要特点：

据世界卫生组织的统计，1998年前，全世界HIV感染者和艾滋病患者总数为4730万。1998年全世界新增艾滋病患者580万，平均每天有16000例新感染者。在全球范围内，AIDS是十大主要死因之一，按目前发展趋势预测，在不久的将来，AIDS死亡将替代一些常见死因而进入五大死因之列。我国自1985年发现首例AIDS以来，感染人数不断上升，尤以近年来发展势头迅猛。据专家估计，目前我国HIV感染者人数每年以30%的速度增加, 已报告的HIV感染者35617例，死亡514例,。我国实际HIV感染者可能已逾120万。

司他夫定是一种胸苷衍生物，抑制艾滋病毒的复制。美国1994年已把司他夫定作为治疗艾滋病的基本药物。我国也把司他夫定列为抗艾滋病的重点新药。司他夫定是目前国际上治疗艾滋病疗效最好的药物之一，是国际公认的抗艾滋病药物鸡尾酒疗法中重要的经典组分之一,价格十分昂贵，每千克高达数万元人民币。我国艾滋病人已逾一百二十万，有的地方发病率相当高，但临床应用的药物以国外进口为主，其价格昂贵，限制了使用。本品的研制，大大降低了生产成本和治疗成本，有利于临床推广应用。

特点：HIV逆转录酶对司他夫定的敏感性细胞α-DNA多聚酶达100倍，所以对HIV抑制作用强大而对细胞的毒性小，具有较好的选择性；在人的骨髓细胞培养中发现司他夫定比齐多夫定的毒性小；对齐多夫定耐药病毒仍敏感，适用于对齐多夫定、双脱氧肌苷等不能耐受或治疗无效的艾滋病及其相关综合症；在成人治疗时，曾用到推荐剂量的12至24倍，未发现急性毒性。

6、专利情况：本品原料工艺采用叔丁醇钾处理的方法，在国内无专利保护，所采用的合成工艺的最终收率较国外专利收率高将近10%。本品采用的重结晶工艺不与中国现行专利冲突,并且已申请独立知识产权的新专利。

7、转让方式：转让新药证书