H013新药项目简介

1、新药名称：阿克他利片

2、注册分类：化学药品3.1类

3、适应症：类风湿关节炎。

4、目前研究阶段：已获得生产批件

5、产品主要特点：阿克他利是属于国家西药二类新药。它是一种新型的抗类风湿药物，它具有着双向的免疫调节作用，它可以通过调节体内的免疫细胞以达到降低类风湿因子的作用。并具有减少滑膜的炎症、软骨浸蚀及骨破坏的作用。因此，临床上应用于治疗类风湿性关节炎。它最先是由日本的三菱化成株式会社及新药株式会社共同研制开发，并于1994年6月以商品名Mover首次在日本上市。1996年在欧洲及美国上市。

市场概况：阿克他利是国内首创一个原二类新药，因其作用机理的新颖性，可通过控制类风湿性关节炎的免疫病理进程，以达到从根本上治疗类风湿性关节炎的目的。这类药是近年国际上在这一领域研究的热点。因此，对它的研制与开发，不但是在治疗类风湿性关节炎的领域将是一个新突破，填补国内一个空白，而且也将会给我国发病率约为0.4%的类风湿性关节炎患者带来新的福音。相信投产推广后一定会带来很好的社会效益和经济效益。

该药作用机理新颖，它可从病因的本质去减慢病程的发展，从根本上达到治疗类风湿性关节炎的目的，克服了以往治疗类风湿性关节炎所用的非甾体药物那种治标不治本的敝端。又避免了非甾体药物的一些副作用及免疫抑制剂的因单向不可逆反应所带来的副作用。所以，它是个毒性低、副作用小，又具有一定疗效的优质药物。这类药物也是当今国际上研究治疗类风湿性关节炎所趋向的，而且世界市场的年规模也约在10亿美元左右。

2009年，全球类风湿性关节炎治疗剂的销售额将达到66亿美元，该品种在类风湿性关节炎治疗药物中有巨大的市场前景。

目前国内市场，阿克他利的生产厂家仅有两家。

6、主要研究结果简介：

（1）药理毒理及临床综述 本品的作用机制尚不清楚,可能与抑制患者关节腔滑膜细胞的IL-1β、IL-6、TNF-α和MMP-1的产生有关。动物试验研究结果提示，本品对类风湿性关节炎相关模型动物（Ⅱ型胶元性关节炎小鼠、自发性自身免疫关节炎NRL/Ipr小鼠）关节炎病变的发展有控制作用，本品对类风湿性关节炎患者的病情有改善作用，但无镇痛和抗炎作用。

据日本文献资料报道，健康成年男性一次口服本品100mg-800mg，经胃肠道快速吸收，约2小时血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率17～20％，血中的消除半衰期约为1小时，在给药24小时后几乎100％以原型药经尿排出。

据日本文献报道：（1） 严重的不良反应： ① 肾病综合征：曾经出现过肾病综合征(发病率不明)，故应十分注意进行定期的检查、监测，一旦出现异常，应停药，采取适当措施。 ② 间质性肺炎：曾经出现过伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光异常的间质性肺炎(不到0.1%)，因此要注意观察患者的症状，一旦出现上述症状，应停药，并给予肾上腺皮质激素等治疗，采取适当的措施。（2） 其他的不良反应： ① 肾脏肾功能异常（蛋白尿、BUN、肌酐、尿中NAG上升）、血尿。 ② 肝脏肝功能异溃（GOT、GPT、AL-P升等）。 ③ 血液贫血、血小板减少、血球减少、粒细胞减少。 ④ 消化系统腹痛、哎气、呕吐、口腔炎、食欲不振、消化不良、腹泻、胃溃疡。 ⑤ 口干、口唇肿胀。 ⑥ 皮肤皮疹、瘙痒、湿润疹、脱发、红斑皮疹。 ⑦神经系统头痛、头昏、麻痹感、嗜睡。 ⑧其它浮肿、疲倦感、发热、耳鸣、视力异常、复视、心悸等。注：一旦发生异常驻，应停止用药，采取适当的处理措施。（3）此类药品共同的不良反应：其他的抗风湿类药品曾被报道有：急性肾功能不全、多发不良性贫血、肺纤维化、天疱疮样症状、无粒细胞症的不良反应，因此要进行定期的检查，一旦发现异常，应停止用药。

（2）制剂工艺 称取处方量的原辅料，按等量递增法混合均匀，加乙醇制粒，热风循环干燥，整理，加硬脂酸镁适量，混匀，压片，包薄膜衣，即得。

7、生产批准文号：国药准字H20030305

批准时间：2003年04月12日

8、转让方式：新药证书及生产批件转让